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水飞蓟素 ( silymarin) 是由菊科植物水飞蓟Silybum Marianum L.果实中提取得到的水难溶性黄酮类化合物。水飞蓟素 毒性小 ,无致畸和诱变作用 ,在降血脂、防治动脉粥样硬化 ,预防脑缺血、抗血小板聚集等效果明显。水飞蓟素难溶于 水及普通有机溶剂, 口服吸收差 ,生物利用度较低 ,从而影响了其临床疗效。现欲将水飞蓟素制备成具有缓释作用的固 体分散体 ,以达到增加吸收、提高生物利用度的目的。请提供处方设计、制备工艺以及固体分散体的验证方法。

水飞蓟素 ( silymarin) 是由菊科植物水飞蓟Silybum Marianum L.果实中提取得到的水难溶性黄酮类化合物。水飞蓟素 毒性小 ,无致畸和诱变作用 ,在降血脂、防治动脉粥样硬化 ,预防脑缺血、抗血小板聚集等效果明显。水飞蓟素难溶于 水及普通有机溶剂, 口服吸收差 ,生物利用度较低 ,从而影响了其临床疗效。现欲将水飞蓟素制备成具有缓释作用的固 体分散体 ,以达到增加吸收、提高生物利用度的目的。请提供处方设计、制备工艺以及固体分散体的验证方法。

发布时间:2025-11-25 17:41:32
推荐参考答案 ( 由 题搜搜 官方老师解答 )
答案:( 1) 处方:制备以PVP作为载体的水飞蓟素固体分散体( 2) 制备方法:采用溶剂蒸发法 ,水飞蓟素固体分散体的制备按处方量称水飞蓟素、PVP和泊洛沙姆188 ,分别溶于无水 乙醇 ,于80℃水浴中混合并持续搅拌使乙醇挥发得半固体状物。将所得产物置60℃真空干燥箱中干燥 ,取出 ,粉碎 ,过 100目筛。( 3) 验证方法:用DTA或DSC考察水飞蓟素的熔融峰消失 ( 亦可用x射线衍射法、溶出速率法等进行固体分散体的验 证) 。十、计算题
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