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试举四种新药研究过程中先导化合物的优化方法

发布时间：2024-07-13 11:20:51

推荐参考答案 ( 由题搜搜官方老师解答 )

答案：a) 生物电子等排：具有相似物理及化学性质，并产生的大致相似、相关或相反的生物活性的的基团或取代基一类物质 b) 前药修饰：改良药物分子的药学性质（化学稳定性差，水溶性差，脂溶性不好，口味或嗅味差）、药代动力学性质（口服生物利用度差、首过效应强、作用时间短和体内分布不理想）和药效学性质（毒性大） c) 软药设计：容易代谢失活，药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，减少药物蓄积的副作用 d) 立体异构及外消旋转换：避免毒性，优化活性、降低工艺合成难度等 e) 活性亚结构拼接法：将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中，或将两者的药效基团通过共价键兼容到一个分子中，使形成的药物或者兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自毒副作用，或者发挥各自的药理活性，协同完成治疗作用。 f) 局部修饰法：复杂结构化合物简化、链状化合物闭环及环的开裂、双键的引入、大基团的移入或置换、改变基团的电性。 g) 定量构效关系：从定量角度运用数学模型研究和揭示化合物化学结构因素与特定生物活性强度之间的关系，设计更优的先导化合物